第Ⅰ部　医薬品の性質を決める有機化学的要因
　１章　分子の電子的効果・立体的効果
　２章　分子の酸性・塩基性
　３章　分子の親水性・疎水性
　４章　基本的な分子間相互作用

第Ⅱ部　生体分子とその反応
　５章　生体内に含まれる分子
　６章　生体分子の生合成と代謝
　７章　補酵素が関与する反応
　８章　酵素反応
　９章　受容体の働き
　１０章　薬物動態

第Ⅲ部　医薬品のコンポーネント
　１１章　ファーマコフォア
　１２章　バイオアイソスター
　１３章　プロドラッグ・アンテドラッグ
　１４章　医薬モダリティと有機化学の接点
　１５章　ドラッグキャリアと有機化学の接点

第Ⅳ部　標的分子に基づく医薬品の分類
　１６章　酵素に作用する医薬品
　１７章　受容体に作用する医薬品
　１８章　核酸に作用する医薬品
　１９章　イオンチャネル・トランスポーターに作用する医薬品

第Ⅴ部　代表的疾患の治療薬
　２０章　抗悪性腫瘍薬
　２１章　代謝系・内分泌系疾患の医薬品
　２２章　循環器系疾患の医薬品
　２３章　精神・神経系疾患の医薬品
　２４章　消化器系疾患の医薬品
　２５章　免疫・炎症・アレルギー系疾患の医薬品
　２６章　感染症の医薬品